Chemistry data
- Class
- synthetic tripeptide bioregulator
- Molecular weight
- 418.41 g/mol
- Sequence
- Glu-Asp-Arg
- Half-life
- short (minutes); biological effects persist beyond clearance
- Routes
- intraperitoneal · intranasal
- Studied doses
- intraperitoneal 10 μg/kg/day for 5 days
Podatność mózgu na stres oksydacyjny jest centralną zagadką badań nad starzeniem. Pinealon (Glu-Asp-Arg) to syntetyczny tripeptyd—zaledwie trzy aminokwasy—opracowany przez grupę Vladimira Khavinsona w Instytucji Bioregulacji i Gerontologii w Petersburgu. Badania sugerują, że może tłumić gromadzenie reaktywnych form tlenu w neuronach i modulować szlaki ekspresji genów zaangażowane w przeżycie komórkowe PMID: 21978084 .
Ten mechanizm pozycjonuje pinealon inaczej niż większość peptydów badawczych. Zamiast celować w pojedynczy receptor, wydaje się bezpośrednio oddziaływać z DNA, wpływając na transkrypcję genów związanych z apoptozą i utrzymaniem komórek [PMID: 33396470, 26390612].
Baza dowodowa jest niewielka i pochodzi niemal wyłącznie z jednej rosyjskiej sieci badawczej. Nie ukończono randomizowanych badań klinicznych z udziałem ludzi.
Status Regulacyjny
- Stany Zjednoczone
- Tylko do badań
- Unia Europejska
- Tylko do badań
- Wielka Brytania
- Tylko do badań
Czym jest ten związek?
Pinealon (Glu-Asp-Arg, lub EDR) to syntetyczny tripeptyd o masie cząsteczkowej około 418 daltonów. Należy do klasy bioregulatorów peptydowych—krótkich łańcuchów aminokwasowych, które mają oddziaływać bezpośrednio z DNA komórkowym i modulować ekspresję genów PMID: 21978084 .
Koncepcja bioregulatora odróżnia pinealon od konwencjonalnych peptydów działających na receptory. Grupa badawcza Khavinsona wysunęła hipotezę, że bardzo krótkie peptydy (2-4 aminokwasy) mogą wnikać do jąder komórkowych i wpływać na transkrypcję.
Jak to działa
Proponowany mechanizm pinealonu koncentruje się na bezpośredniej modulacji ekspresji genów. Zakłada się, że pinealon wnika do jąder komórkowych i oddziałuje z regionami promotorowymi DNA PMID: 33396470 .
Najlepiej udokumentowanym efektem jest tłumienie ROS. W badaniach kultur komórkowych pinealon wykazał zależne od dawki ograniczenie gromadzenia reaktywnych form tlenu PMID: 21978084 .
Druga ścieżka dotyczy regulacji apoptozy. Badania wskazują, że pinealon moduluje ekspresję kaspazy-3 i białka supresorowego nowotworów p53 PMID: 33396470 .
Po trzecie, dowody wskazują na wsparcie funkcji mitochondrialnej poprzez modulację cytochromu C oksydazy PMID: 21978084 .
- Suppression of reactive oxygen species (ROS) accumulation in neurons
- Gene expression modulation via direct DNA interaction in brain and pineal tissue
- Regulation of caspase-3 and p53 to reduce neuronal apoptosis
- Modulation of cytochrome C oxidase activity in mitochondria
Wyniki badań
Najbardziej spójnym odkryciem przedklinicznym dla pinealonu jest neuroprotekcja pod stresem oksydacyjnym. W modelach szczurów z prenatalną hiperhomocysteinemią podawanie pinealonu ciężarnym samicom chroniło potomstwo przed deficytami poznawczymi PMID: 21978084 .
Zachowanie funkcji poznawczych zaobserwowano w dodatkowych modelach gryzoni PMID: 21978084 .
Efekty geroprotekcyjne stanowią trzecią oś badań. Badanie obserwacyjne u pacjentów w podeszłym wieku donosiło o poprawie markerów starzenia biologicznego PMID: 26390612 .
- neuroprotection preclinical
- cognitive-function preclinical
- anti-aging preclinical
- cellular-resilience preclinical
Kontekst dawkowania
Opublikowane dane dotyczące dawkowania pinealonu są niezwykle ograniczone. Najczęściej cytowane badanie przedkliniczne zastosowało 10 μg/kg/dzień podawane domięśniowo przez 5 kolejnych dni PMID: 21978084 .
Wszystkie informacje o dawkowaniu powinny być traktowane jako punkty odniesienia w kontekście badawczym.
-
- Drogi Podania
- intraperitoneal
- Zakres
- 10 μg/kg/day for 5 days
rat model of prenatal hyperhomocysteinemia
🧮 Reconstitution Calculator
Determine exactly how much bacteriostatic water to add and how many units to draw for your target dose.
Efekty uboczne: kontekst badań
Profil bezpieczeństwa pinealonu w dostępnej literaturze przedklinicznej jest wyraźnie skąpy. Opublikowane badania nie donoszą o działaniach niepożądanych przy testowanych dawkach.
Teoretyczne przeciwwskazania obejmują aktywne nowotwory PMID: 33396470 .
- none documented in preclinical models
Często Zadawane Pytania
Frequently Asked Questions
-
Pinealon (Glu-Asp-Arg, lub EDR) to syntetyczny tripeptyd o masie cząsteczkowej około 418 daltonów, opracowany przez grupę Vladimira Khavinsona w Instytucji Bioregulacji i Gerontologii w Petersburgu [PMID: 21978084].
-
Badania sugerują, że pinealon może tłumić gromadzenie ROS w neuronach, regulować kaspazę-3 i p53 oraz wspierać funkcję mitochondrialną [PMID: 21978084, 33396470].
-
Badania przedkliniczne sugerują efekty neuroprotekcyjne, zachowanie funkcji poznawczych i właściwości geroprotekcyjne [PMID: 21978084, 26390612]. Wszystkie wyniki są przedkliniczne.
-
Nie zgłoszono działań niepożądanych przy testowanych dawkach w badaniach przedklinicznych, chociaż brakuje systematycznych danych dotyczących bezpieczeństwa. Teoretyczne obawy dotyczą bezpośredniej interakcji z DNA i modulacji p53 [PMID: 33396470].