Chemistry data
- Class
- growth hormone secretagogue (GHS) / synthetic hexapeptide
- Molecular weight
- 887 g/mol
- Sequence
- His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2
- Half-life
- approximately 55-71 minutes
- Routes
- subcutaneous · intramuscular · intravenous
- Studied doses
- subcutaneous 200 mcg per injection, 1-3x daily · intravenous 0.5, 1, 2 mcg/kg bolus · subcutaneous 100-300 mcg/kg/day
Limitless Life Nootropics — Hexarelin
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La mayoría de los secretagogos de hormona de crecimiento se miden con una sola vara: cuánta GH liberan. Hexarelin suspende ese examen de la manera más interesante posible. La investigación sugiere que este hexapéptido sintético dispara la liberación de GH como sus pares — pero además se une a CD36, un receptor del músculo cardíaco que la propia grelina nunca toca PMID: 10465272 . El resultado es una segunda línea de investigación corriendo en paralelo: efectos cardioprotectores que operan con total independencia del eje de la GH.
Esa doble identidad llegó sin avisar. Hexarelin se construyó a partir de GHRP-6 
GHRP-6 growth hormone secretagogue (GHS) / ghrelin receptor agonist Ghrelin mimetic hexapeptide — strongest appetite stimulation among GHRPs con el intercambio de un solo aminoácido (una sustitución de 2-metil-triptófano en la posición 2), pensado como un péptido liberador de GH más estable. El hallazgo cardíaco inesperado lo convirtió en algo más raro: un compuesto estudiado a la vez como secretagogo de GH y como agente cardíaco directo.
Los datos preclínicos apuntan a efectos que abarcan el crecimiento muscular, el metabolismo de las grasas, la función cardíaca y la actividad antiinflamatoria [PMID: 7910650, 10465272, 12379504, 25645463]. Al terminar esta página sabrá cómo funcionan ambas vías, qué mide realmente la evidencia, de dónde sale cada dato de dosificación — y por qué ese descubrimiento cardíaco accidental es el hilo que merece seguirse.
Limitless Life Nootropics — Hexarelin
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Estado Regulatorio
- Estados Unidos
- Solo para investigación
- Unión Europea
- Solo para investigación
- Reino Unido
- Solo para investigación
¿Qué es este compuesto?
Hexarelin comenzó la vida como un intento de actualización. Su compuesto progenitor, GHRP-6 GHRP-6 growth hormone secretagogue (GHS) / ghrelin receptor agonist Ghrelin mimetic hexapeptide — strongest appetite stimulation among GHRPs , fue el péptido liberador de hormona de crecimiento de primera generación — eficaz pero metabólicamente frágil. Así que los investigadores cambiaron una sola pieza: sustituyeron el triptófano nativo de la posición 2 por un residuo de D-2-metil-triptófano, y obtuvieron lo que buscaban — mayor estabilidad metabólica y una unión al receptor más firme, con una vida media de aproximadamente 55 a 71 minutos en estudios intravenosos en humanos, más larga que la del propio GHRP-6. La molécula terminada — también conocida como Examorelin — es un hexapéptido sintético (His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2), de 887 Da de peso molecular y fórmula C47H58N12O6.
La actualización vino con una prima no solicitada. Como todos los secretagogos de hormona de crecimiento, hexarelin activa el receptor de grelina (GHSR-1a) en los somatotrofos pituitarios para disparar la liberación de GH PMID: 7957536 . Pero también se une a CD36, un receptor barredor de clase B expresado en cardiomiocitos y otros tejidos no endocrinos PMID: 10465272 . La grelina — el ligando natural del GHSR-1a — no se une a CD36 en estos tejidos. Eso hace a hexarelin farmacológicamente distinto tanto de la hormona natural como de sus primos sintéticos.
En entornos de investigación el péptido se administra por inyección subcutánea, intramuscular o intravenosa. Su vida media corta obliga a diseñar los protocolos contando con una depuración rápida, aunque ni los estudios preclínicos en animales ni los limitados datos humanos de fase I disponibles la tratan como obstáculo PMID: 7957536 . Qué hacen realmente esos dos receptores — por separado y posiblemente juntos — es donde la historia se pone interesante.
Cómo funciona
Hexarelin funciona sobre dos sistemas de receptores distintos, y el contraste entre ellos explica casi todo lo interesante de este compuesto.
La primera vía es patrimonio compartido de los secretagogos. Cuando hexarelin se une a GHSR-1a en los somatotrofos pituitarios, activa las proteínas de señalización G-alfa-q/11 y G-alfa-i/o, que disparan la fosfolipasa C (PLC), elevan el calcio intracelular y provocan la liberación de la hormona de crecimiento almacenada [PMID: 7910650, 7957536]. Un estudio de respuesta a dosis en voluntarios humanos sanos confirmó el efecto en personas: hexarelin intravenoso a dosis de 0,5 a 2 mcg/kg produjo una subida significativa y dosis-dependiente de la GH circulante PMID: 7957536 .
Luego llega la vía que nadie más usa. CD36 — un receptor barredor presente en cardiomiocitos, macrófagos y endotelio vascular — se une a hexarelin pero no a la grelina, y esa interacción activa la señalización de la proteína quinasa C (PKC) y realza la corriente de calcio tipo L en las células del músculo cardíaco, produciendo un efecto inotrópico positivo — mayor fuerza contráctil — que opera independientemente de la hormona de crecimiento PMID: 10465272 .
Esa cardioprotección independiente de la GH es la rama más investigada del mecanismo. Los estudios muestran protección de los cardiomiocitos frente a la apoptosis inducida por angiotensina II, toxicidad por doxorrubicina y lesión por isquemia-reperfusión [PMC4178518], junto con reducción de la fibrosis cardíaca mediante una menor deposición de colágeno y la inhibición de la proliferación de fibroblastos. En modelos de aterosclerosis, hexarelin suprimió la formación de placas y mejoró la proporción HDL/LDL [PMC4178518]. Ninguno de estos efectos cardíacos es secundario a la elevación de GH — surgen de la interacción directa con receptores en el tejido cardíaco.
La pregunta abierta es cómo interactúan ambas vías cuando funcionan a la vez: sinergia, efecto aditivo o independencia, según el contexto tisular y la dosis. Lo que deja una pregunta práctica — ¿qué ha medido hasta ahora la investigación?
- GHSR-1a (ghrelin receptor) agonism - stimulates GH release from pituitary somatotrophs via G-alpha-q/11 and G-alpha-i/o, PLC, and Ca2+ cascade
- CD36 cardiac receptor binding - unique to hexarelin, mediates cardioprotective effects independent of growth hormone
- Positive inotropic effect via PKC signaling and L-type Ca2+ current enhancement
- Anti-apoptotic effects in cardiomyocytes - protects against angiotensin II, doxorubicin, and ischemia-reperfusion injury
- Anti-fibrotic activity - reduces collagen deposition and inhibits cardiac fibroblast proliferation
- Anti-atherosclerotic effects - suppresses plaque formation, improves HDL/LDL ratio
Hallazgos de investigación
Empiece por la afirmación que atrae a la mayoría: el músculo. En modelos de ratas lactantes y adultas, la administración de hexarelin estimuló una liberación significativa de GH, con efectos descendentes sobre la síntesis de proteínas y la ganancia de tejido magro PMID: 7910650 . La cadena lógica es conocida — la hormona de crecimiento promueve la retención de nitrógeno, eleva la síntesis proteica e impulsa la proliferación de las células musculares. La evidencia, eso sí, se detiene en lo preclínico: ningún ensayo humano controlado ha validado esos resultados de desarrollo muscular.
Donde la investigación se distingue de verdad es en lo cardiovascular. A diferencia de otros compuestos GHS cuyos efectos cardíacos viajan sobre la elevación de GH, hexarelin actúa mediante la unión directa a CD36 PMID: 10465272 . En modelos post-infarto de miocardio, los estudios mostraron una función cardíaca mejorada — mayor fracción de eyección, menos tejido cicatricial, remodelado adverso contenido PMID: 10614623 — junto con propiedades antiapoptóticas, antifibróticas y antiateroscleróticas en el tejido cardíaco [PMC4178518]. Como estos efectos son independientes de la GH, persisten incluso con el eje bloqueado — decisivo para quien estudia la protección del corazón en sí misma, y no un efecto hormonal secundario.
La composición corporal añade una señal más discreta. La hormona de crecimiento influye en la lipólisis — la descomposición de los triglicéridos almacenados — y eleva la tasa metabólica PMID: 12379504 , y los estudios animales sugieren que hexarelin puede favorecer la oxidación de grasas, aunque la magnitud y consistencia del efecto exigen más investigación. Los hallazgos antiinflamatorios preclínicos completan el panorama metabólico PMID: 25645463 .
La calidad del sueño aparece de vez en cuando en relatos anecdóticos, plausiblemente ligada al pico natural de la hormona de crecimiento durante el sueño profundo. Ningún estudio revisado por pares ha examinado sistemáticamente su efecto sobre la arquitectura del sueño, así que esos relatos quedan en anécdotas. El expediente cardiovascular, en cambio, no deja de crecer — lo que convierte el perfil de seguridad en la pregunta natural siguiente.
- muscle-growth preclinical
- cardiovascular-health preclinical
- fat-loss preclinical
- anti-inflammatory preclinical
Contexto de dosificación
Los datos de dosificación de hexarelin llegan de tres testigos muy distintos — estudios intravenosos humanos de fase I, relatos anecdóticos de uso subcutáneo autoadministrado e investigación animal preclínica — y no pesan lo mismo.
Tome primero el riguroso: el estudio de respuesta a dosis en voluntarios humanos sanos administró bolos intravenosos de 0,5, 1 y 2 mcg/kg y registró un aumento claro y dosis-dependiente de la hormona de crecimiento circulante, con el mayor pico de GH a 2 mcg/kg PMID: 7957536 . Eso estableció actividad en humanos a dosis bajas de microgramos por kilo — y nada más. El estudio no examinó dosis repetidas, efectos a largo plazo ni administración subcutánea.
El nivel anecdótico describe dosis subcutáneas de 200 mcg por inyección, una a tres veces al día. Esas cifras carecen de validación clínica y no constituyen protocolo establecido. Una restricción física sí se cumple en todos los contextos: la vida media corta (~55–71 minutos) implica una depuración rápida, un dato genuino para las decisiones de frecuencia en el diseño experimental.
Los estudios animales han usado 100 a 300 mcg/kg/día por vía subcutánea PMID: 7910650 — cifras que se resisten a la traducción directa, porque las especies difieren sustancialmente en farmacocinética, densidad de receptores y tasa metabólica. Quien diseña un protocolo se enfrenta así a puntos de referencia antes que a directrices, lo que desplaza el foco hacia lo que ocurre tras la administración: los efectos reportados, y sus límites.
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- Rutas de Administración
- subcutaneous
- Rango
- 200 mcg per injection, 1-3x daily
anecdotal human use
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- Rutas de Administración
- intravenous
- Rango
- 0.5, 1, 2 mcg/kg bolus
human phase I dose-response study
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- Rutas de Administración
- subcutaneous
- Rango
- 100-300 mcg/kg/day
animal studies
Reconstitution Calculator
Determine exactly how much bacteriostatic water to add and how many units to draw for your target dose.
Efectos secundarios: contexto de investigación
Etiqueta honesta primero: el perfil de efectos reportados de hexarelin deriva de relatos anecdóticos, datos humanos limitados de fase I y observaciones preclínicas — no de ensayos clínicos controlados con monitorización sistemática de seguridad.
El efecto más reportado es un aumento transitorio del apetito, que es justo lo que debería producir activar el receptor de grelina — el mismo receptor que el cuerpo emplea para señalar el hambre PMID: 7957536 . Las anécdotas describen también cefalea leve, rubor transitorio en el sitio de inyección y retención de agua a dosis altas; esta última puede relacionarse con los efectos conocidos de la GH sobre la retención de sodio y el balance de líquidos.
Las contraindicaciones teóricas espejan las de cualquier compuesto que estimula la GH: malignidad activa, dado el papel de la hormona de crecimiento en la proliferación celular, y estados de exceso de GH como la acromegalia o el gigantismo. Después llega la consideración única de hexarelin — CD36. Aunque la interacción crónica con este receptor cardíaco parece protectora en modelos preclínicos, las consecuencias a largo plazo de modular crónicamente CD36 en el corazón humano siguen siendo desconocidas.
Más allá de estos puntos, el perfil de seguridad a largo plazo en humanos está sencillamente sin documentar. La ausencia de datos sistemáticos no es prueba de seguridad; es prueba de investigación insuficiente — razón por la que tratar hexarelin estrictamente como compuesto de investigación es una descripción exacta, no un formulario. Cómo lo clasifican los reguladores se deduce directamente de esa realidad.
- transient increase in appetite (ghrelin receptor activation)
- mild headache (anecdotal)
- water retention at high doses (anecdotal)
- transient flushing post-injection (anecdotal)
Dónde conseguirlo
Solo uso en investigación| Proveedor | Comisión | Usa el cupón | |
|---|---|---|---|
| Limitless Life Nootropics | 15% | Compound1515% off | Conseguir Hexarelin de calidad para investigación |
| Ascension Peptides | 20% + 10% lifetime | COMPOUNDGU10% off | Conseguir Hexarelin de calidad para investigación |
| Apollo Peptide Sciences | 20% | — | Conseguir Hexarelin de calidad para investigación |
| Peptide University | 15-25% | — | Conseguir Hexarelin de calidad para investigación |
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Preguntas Frecuentes
Preguntas frecuentes
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Hexarelin es un hexapéptido sintético (His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2) clasificado como secretagogo de hormona de crecimiento (GHS). Como otros compuestos GHS, activa el receptor de grelina (GHSR-1a) para estimular la liberación de GH desde la glándula pituitaria [PMID: 7957536]. Lo que hace farmacológicamente distintivo a hexarelin es su unión adicional a CD36, un receptor barredor encontrado en cardiomiocitos. Esta unión a CD36 produce efectos cardioprotectores que operan independientemente de la hormona de crecimiento [PMID: 10465272] — una propiedad que la grelina misma y la mayoría de los otros secretagogos sintéticos no comparten.
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La investigación muestra que hexarelin se une a los receptores CD36 de las células del músculo cardíaco, activando la señalización de PKC y realzando la corriente de calcio tipo L para producir un efecto inotrópico positivo [PMID: 10465272]. Los estudios preclínicos demuestran que protege a los cardiomiocitos de la apoptosis inducida por angiotensina II, doxorrubicina y lesión por isquemia-reperfusión. También reduce la fibrosis cardíaca y suprime la formación de placas ateroscleróticas [PMC4178518]. Un estudio en modelos post-infarto mostró mejor función cardíaca, incluida mayor fracción de eyección [PMID: 10614623]. Lo crucial: estos efectos son independientes de la GH — ocurren por interacción directa con CD36, no por elevación de GH.
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Los datos de fase I humana de un estudio de respuesta a dosis intravenoso utilizaron dosis en bolo de 0,5, 1 y 2 mcg/kg, demostrando liberación significativa de GH dependiente de la dosis en todas las dosis [PMID: 7957536]. Los reportes anecdóticos de uso subcutáneo describen 200 mcg por inyección, administrados una a tres veces al día — aunque carecen de validación clínica. Los estudios animales han utilizado dosis subcutáneas de 100 a 300 mcg/kg/día [PMID: 7910650]. La vida media corta de aproximadamente 55 a 71 minutos significa que el compuesto se elimina rápidamente.
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Hexarelin está clasificado como químico de investigación en los Estados Unidos, la Unión Europea y el Reino Unido. No está aprobado para uso humano, diagnóstico médico ni aplicación terapéutica por la FDA, EMA ni MHRA. Las agencias regulatorias restringen el compuesto a entornos de investigación de laboratorio con investigadores calificados y protocolos experimentales aprobados. No puede comercializarse como suplemento dietético, medicamento o producto de consumo. Para información legal completa, consulte los descargos regulatorios disponibles en compoundguide.org/disclaimer.
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